自然界的原子也许有趋于稳定的趋势,尽管原子分为稳定与不稳定两种状态,不稳定的原子在放出射线后稳定。原子不稳定的原因则是同种元素中存在不同数量的中子数,尽管它们的质子数相同,也就称为同位素。不分同位素会自发发出粒子或射线,从而产生能量和新的元素。元素衰变这里不多做赘述,但其本质为释放多少质子与中子的组合,质子与中子的转变以及能级跃迁。
数字放射自显影系统用到的技术,简单来说就是:把稳定的化学元素和它的具有放射性的同位素混在一起,由于放射性原子会释放射线,对其测量可确定数量与位置。将稳定同位素标记的化合物导入生物体内,一段时间后,标本制成切片或涂片,涂上卤化银乳胶,经一定时间的放射性曝光,可使乳胶感光,然后经过显影、定影处理后显示黑色银颗粒,有定位和定量效果。
应用定量全身放射性自显影技术(QWBA)研究总放射性在全身的分布情况,可以得到完整详细的组织分布结果,并可以根据各组织中的暴露量和消除半衰期评估人体可接受的放射性安全剂量。
小分子的受试物在动物或者人体内的药代动力学研究,即ADME研究,包括了吸收、分布、代谢和排泄的研究。还可以用于判断受试物在靶器官是否有足够的分布浓度,帮助选择合适的受试物推进到IND阶段。
到了临床阶段,特别是POC验证后,需要人体放射性物质平衡的研究来回答受试物在人体内的排泄和转化途径。通过不同的色彩对应不同的浓度水平,清晰的呈现组织外层和内层之间的浓度差异,对于评估抗癌药物是否能到达肿瘤组织,以及达到的深度和广度具有传统组织分布不可比拟的优势。
数字放射自显影系统是分析受试物组织分布的非常有力的一个工具,它具有分辨率高、物质种类全、组织范围全、时间跨度全、以及可定量的优势,可应用于药物开发和申报的任何一个阶段,及时准确地发现受试物相关的靶向器官。它提供的数据常用于解释药效学、毒理和药理学相关的研究结果,系统地诠释药物在体内的转化过程。